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化妆品常见渗透剂及机理全面分析

化妆品常见渗透剂及机理全面分析

美妆技术科普颜究院,潘广乐

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一、前言

二、皮肤结构

三、透皮吸收途径

四、透皮吸收剂

五、化妆品常用渗透剂介绍



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一、前言

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皮肤角质层的屏障作用,阻碍了大多数外源物质的经皮渗透,所以研发工程师们在开发开发功效性化妆品时需考虑经皮渗透问题,不同类型的促透剂能帮助活性成分输送穿过皮肤。



二、皮肤结构及作用


皮肤作为身体最大的器官,是底层组织的防护层,使它们免受外源性分子以及机械和辐射造成的损伤。皮肤具有调节体温、通过皮脂腺和汗腺进行排泄、通过神经末梢来感知触觉、温度、压力和疼痛。

化妆品功效物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收产生效果,目前化妆品活性物质的透皮吸收,常常被极低的活性成分渗透率所限制,这种低渗透率主要归因于皮肤的角质层,表皮细胞膜非常紧密。



三、透皮吸收途径

透皮途径主要有跨角质层细胞、通过细胞间隙和附属器官如毛囊和汗管,一般认为脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙的脂质双分子层扩散,而水溶性和极性物质易通过角质细胞扩散。

透皮吸收的障碍主要来自角质层对活性成分的屏障阻碍。角质层对可以透过皮肤的分子的类型非常挑剔,只有特定理化性能的分子才能有效地穿过皮肤,化学和物理方法都可用于提高活性成分透过皮肤的渗透力。



四、透皮吸收剂

优秀的化妆品渗透剂应具备以下条件;

①必须在化妆品已使用原料目录中;

②在配方中配伍性好,稳定易使用,原料性质稳定;

③加入配方中不会引起过敏及毒性;

④反应应该是可逆的;

促透剂分为化学促透剂和天然促透剂两大类。

化学促透剂机制有两类:一类能改角质层生理分区,另一类能影响活性成分在角质层扩散,如二甲亚砜(化妆品禁用)、乙醇、多元醇、油酸、酯类、有机胺类、尿素。表面活性剂和氮酮。

天然皮肤透皮吸收促进剂包括精油、精油提取物和多糖类物质。


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五、化妆品常用渗透剂介绍 

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5.1化学渗透剂 

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1,乙醇与多元醇

短链醇(C2-C5)能增强极性分子透皮吸收,通过提高细胞内蛋白相互作用和脂质的流动性来发挥功效的,要达到良好效果一般需高添加量,与其他渗透剂共用可协同增效,在化妆品常见的多元醇有甘油,丙二醇,丁二醇,山梨醇等。 

2,脂肪酸及酯

脂肪酸促进药物渗透机理主要是作用于角质层细胞间类脂,使之发生结构变化,增加脂质流动性。水杨酸、甘露醇、硝酸甘油等水溶性或水不溶性药物在脂肪酸类化合物存在下能提高皮肤渗透的速率。脂肪酸类主要有油酸,与皮肤中的脂肪酸有相似的结构,当油酸分子插入角质层类脂的脂质双分子层疏水结构时,由于其不饱和疏水链的顺式结构使双分子层扭转.形成微细的易于渗透的流动性通道。

酯类,日本精化Neosolue™-Aqulio双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯,作用于细胞间脂质路径,造成暂时的脂质空间扰动,导致细胞间脂质体的层结构不稳定,从而提高成分对角质层的渗透效果,即可溶于水又可溶于油的新型油水两性亲和性油脂,化妆品中加入显著增加其透皮吸收性。 

3,表面活性

表面活性剂能够在皮肤表面吸附,与皮肤作用而发挥促渗作用。其促渗效果和对皮肤的毒性依下列顺序下降:阴离子型>阳离子型>非离子型。非离子性的异山梨醇酐二甲醚DMI,在某些条件下渗透能力是氮酮的三倍,水油可溶,添加量在0.5-5%之间。 

4,氮酮

氮酮是目前化妆品中最常见的化学促透剂,氮酮中长烃链和一个极性很强的七元环内酰胺基因此具有渗透性,主要渗透机理是溶解脂质后易形成间隙或使该层细胞间脂质排列有序性下降膜脂的流动性增加,导致细胞结构变得疏松,外层角质易于脱落促进药物经表皮细胞间隙和毛囊途径吸收,但氮酮会导致敏感性肌肤,目前目前市面上有油溶和水溶两种,氮酮不得和强酸和凡士林共用,防止降效。

5.2天然渗透剂

某些化学皮肤渗透剂存在刺激性和毒性隐患,相比于化学促透剂.天然来源的促透剂具有诸多优势。 

1,薄荷类(薄荷脑、薄荷醇、薄荷油

薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是由中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物,易溶于醇、油脂,对20多种药物有促透作用,其促渗作用随其浓度增加而增强,但达到一定浓度后作用不再增强,其有效促渗浓度一般在1%左右。 

2,肉桂

樟科植物肉桂的干燥树皮,香气浓烈。有研究表明,肉桂提取物与另一种芳香提取物按2:1比例混合制成的中药促进剂,其作用起效比氮酮快。 

3,丁香类(丁香酚) 

丁香为桃金娘科植物,含挥发油量约为16%~19%,其中的主要活性成分为丁香酚,丁香酚和氮酮协同使用能达到良好透皮吸收性。 

4,当归(当归油)

当归挥发油中的主要成分为藁本内酯,大约占挥发油总量的50%以上实验证实,10%的当归挥发油能增强透皮渗透性。

5,桉叶(桉叶油

具有极强的脂溶性易于穿透生物膜结构,促透的主要化学成分是桉油精。桉叶油对显示出较强的促透作用,桉叶油促透作用主要是依靠其极强的脂溶性和渗透能力通过它的渗透效能拉动了其他药物穿透表皮角质层向皮下组织渗透,此种效应也

被称为拉动效应。正因如此桉叶油对脂溶性功效物的穿透促进作用明显强于对水溶性功效物。

6,益智仁油,益智(ALPINIAOXYPHYLLA)提取物

益智仁油的两个极性部分使皮肤对消炎痛的吸收均有明显的增加.但是高极性部分显示出更高增效作用,这可能证明在促进皮肤吸收方面。

7,萜烯

萜烯是一种化合物,也是精油中的一种成分.没有芳香性,萜烯是公认的在人体皮肤上的的促透剂。 

8,胡椒素(四氢胡椒碱)

植物来源于黑胡椒,采用独特工艺萃取的天然活性物,低用量就有快速、强效的促渗作用,通过干扰皮肤角质层的细胞间脂质,增加脂质双分子层的流动性,这种增强的流动性可促进药物分子和活性成分扩散,通过脂质双层的碳氢化合物部位。

9,肌醇(环已六醇)

显著的渗透作用能改善皮肤层纤维细胞的代谢 ,保护角化细胞因高渗压力导致水分流失 ,维持角化细胞在高渗条件下的细胞大小/体积和水平衡 ,皮肤细胞多种代谢途径的先导物 。  

参考文献:天然促透剂促皮吸收研究进展,文/ 敢小双    月恒    银卯

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作者:潘先森 分类:原料类 浏览:329 评论:0
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